Allopurinol köszvényben - kezelési eljárás és időtartam, adagolás és ellenjavallatok

1739-ben a Mosheron francia egy traktátust írt "A nemes köszvényről és erényeiről", de manapság alig van olyan ember, aki szeretné megjelölni magát ilyen "kiváltsággal". A köszvény kezelésének hiánya fogyatékossághoz vezethet. Ennek a betegségnek a komplex kezelése időtartamban különbözik, de az idő nem pazarolható, ha az Allopurinolt köszvény esetében iszák - egy gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely rengeteg pozitív véleményt ad azoktól az emberektől, akik már kezeltek vele, és megfigyelték a kurzusok és az adagolás időzítését.

Mi az Allopurinol?

Az allopurinol anyag a xantin-oxidáz inhibitora, egy olyan katalizátor, amely a xantint húgysavvá alakítja. A gyógyszert akkor kell alkalmazni, amikor a tesztek hiperurikémiára utalnak, vagyis a vér húgysavszintjének emelkedésére. A gyógyszer szisztémás alkalmazása akkor válik szükségessé, ha a hiperurikémia olyan szövődményt okozott, mint a köszvény.

Az allopurinol tabletta formájában kapható, és 10 darab buborékfóliában tartalmaz. A gyógyszert kartondobozban, 3 vagy 5 buborékcsomagolásban kapják. A gyógyszer átlátszatlan színű üvegben is kiszerelhető, amely 50 darabot (tabletta / tabletta 100 mg allopurinol) vagy 30 darabot (tablettánként 300 mg hatóanyagot tartalmaz). Az injekciós üvegeket kartondobozba kell helyezni.

A köszvény kezelése Allopurinollal

A szisztematikusan megnövekedett húgysavszint mellett a személyben kóros állapot (köszvény) alakul ki, amely a sók - karbamidok lerakódásával jár a szövetekben. A köszvény tünetei visszatérő akut artritisz, gyulladás és fájdalom szindrómák formájában fejeződnek ki. Az allopurinol depressziós hatással van az urátképződésre. Az áttekintések szerint a gyógyszer nem a fájdalom gyors enyhítésére szolgál, hanem a köszvény fájdalmas megnyilvánulásainak oka fokozatos megszüntetésére..

Felhasználási indikációk

Az allopurinolt olyan betegek segítésére használják, akikben hiperurikémia diagnosztizálódik, amelyeket az étrend nem korrigál. A gyógyszert a következő indikációkhoz is használják:

  • urát urolithiasis;
  • urát nefropátia;
  • húgysav kiválasztása;
  • különféle eredetű primer vagy másodlagos hiperurikémia kezelése;
  • veleszületett enzimatikus elégtelenség;
  • urolithiasis betegség;
  • a vesekő következményei (kövek kialakulásának formájában);
  • sugárzás, citosztatikus kezelés és kortikoszteroid kezelés;
  • a hiperurikémia megelőzése.

Fogalmazás

A gyógyszertári láncokban széles körben bemutatott gyógyszer összetétele függ a hatóanyag tartalmától. Egy tabletta 100 mg allopurinolt tartalmaz, szürkésfehér vagy fehéres, sima színű. Részletes összetétel:

  • allopurinol - 0,1 g;
  • laktóz-monohidrát - 50 mg;
  • burgonyakeményítő - 32 mg;
  • K25 povidon - 6,5 mg;
  • talkum - 6 mg;
  • magnézium-sztearát - 3 mg;
  • nátrium-karboxi-metil-keményítő - 2,5 mg.

A 300 mg térfogatú allopurinolt tartalmazó tabletták szürkésfehér vagy fehérek, lapos alakúak, egyik oldaluk veszélyeztetett, a másik oldalán "E352" bevéséssel láthatók. A fő anyag mellett egy tabletta a következő komponenseket tartalmazza:

  • mikrokristályos cellulóz - 52 mg;
  • nátrium-karboxi-metil-keményítő - 20 mg;
  • zselatin - 12 mg;
  • kolloid vízmentes szilícium-dioxid - 3 mg;
  • magnézium-sztearát - 3 mg.

gyógyszerészeti hatás

A gyógyszer csökkenti a húgysav koncentrációját a vizeletben és a vérben, ami csökkenti a kristályok lerakódására irányuló folyamatok intenzitását. Az allopurinol hatására a már lerakódott kristályok fokozatosan feloldódnak. A gyógyszer lehetővé teszi, hogy felborítsa a húgysav szintézisét (urosztatikus hatás), ami a test szintjének csökkenéséhez vezet.

A kezelés hatékonysága

A terápia megkezdése előtt alaposan meg kell tanulmányozni a gyógyszer lehetséges ellenjavallatait, és összehasonlítani azokat az egészségi állapotmal. Minden kétséget szakemberrel kell feloldani. A gyógyszer szedésére vonatkozó utasítások szigorú betartásával néhány hónap múlva meg kell enyhülnie. A gyógyszer kumulatív hatással rendelkezik, ezért fontos, hogy ellenálljon az összes alkalmazási folyamatnak. Ennek eredményeként a rohamok száma és fényessége, az urát lerakódásának üteme észrevehetően csökken.

Hogyan kell szedni az Allopurinolt köszvényben?

A köszvénytablettákat szájon át, orális úton kell bevenni, vízzel mossuk, anélkül, hogy az adagot rágnák vagy összetörnék. Vese- és májelégtelenség esetén a gyógyszer adagja csökken, és a beteg állapotától, a kreatinin-clearance-től a vérszérumtól függ. A tabletták kezelése során fontos fenntartani a megfelelő hidratációt, inni sok vizet, és be kell tartani egy speciális étrendet a vizelet normál mennyiségének fenntartása és az urát oldhatóságának növelése érdekében.

Adagolás

Az Allopurinol köszvényes kezelése étkezés után történik. Felnőtteknek és 10 évesnél idősebb gyermekeknek napi 100-300 mg-os adagot írnak elő. A kezdő adag naponta egyszer 100 mg, 1-3 hetente fokozatosan növekszik 100 mg-mal. A fenntartó adagot 200-600 mg / napnak tekintik, bizonyos esetekben az orvosok napi 600-800 mg-ot írnak fel. Ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, akkor azt rendszeres időközönként 2-4 adagra osztják..

A maximális egyszeri adag 300 mg, a maximális napi adag 800 mg. A 3-6 éves gyermekek a testtömeg alapján - 5 mg / kg, 6-10 éves korban - 10 mg. Gyakoriság - naponta háromszor, a maximális napi adag nem haladhatja meg a 400 mg-ot. Károsodott vesefunkciójú vagy krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén az adagot 1-2 naponta 100 mg-mal, hemodialízissel - 300-400 mg-os adaggal minden ülés után (hetente 2-3-szor) csökkentik. A gyógyszert óvatosan, nem hirtelen meg kell szüntetni, hogy a remisszió hosszabb ideig tartson.

A kezelés menete és időtartama

A köszvényben a vér húgysavszintjének normalizálása 4-6 hónappal az Allopurinol bevétel megkezdése után érhető el. Az áttekintések szerint a rohamok 6-12 hónap elteltével megállíthatók, ugyanakkor szükséges az izületi köszvénycsomók reszorpciója is. Rövid megszakításokkal 2-3 éves tablettát vehet be. A szedés abbahagyásának független döntése súlyosbodást válthat ki, és elpusztíthatja a terápia összes elért eredményét.

Ellenjavallatok

Számos ellenjavallat létezik - olyan tényezők közül, amelyekben az Allopurinol tablettákat köszvény számára tiltják, vagy az orvosok nem ajánlják a testre gyakorolt ​​veszélyes következmények miatt:

  • túlérzékenység a gyógyszer-összetevőkkel;
  • súlyos veseelégtelenség, májbetegség, csökkent kreatinin-clearance;
  • heveny fájdalom és köszvény rohamok;
  • terhesség;
  • gyermekek életkora három évig.

Mellékhatások

Az allopurinolt ritka mellékhatások kísérhetik a máj- és veseelégtelenség miatt. A nemkívánatos következmények a következők:

  • furunkulózis;
  • nyirokrendszeri és keringési rendszerek rendellenességei (vérszegénység, agranulocitózis, trombocitopénia, leukocitózis, leukopénia, eozinofília és aplasia);
  • immunrendszer: túlérzékenység (ízületi gyulladás, láz, az epidermisz felborulása, lymphadenopathia);
  • anyagcsere folyamatok (hiperlipidémia, diabetes mellitus);
  • depresszió;
  • álmosság, fejfájás, paresthesia, neuropathia, mozgékonyság elvesztése;
  • látás (makuláris változások, a látás minőségének romlása);
  • angina pectoris tünetei;
  • megnövekedett vérnyomás;
  • hasmenés, émelygés;
  • az epevezetékből és a májból - hepatitis;
  • kiütés, Stevenson-Johnson szindróma, epidermális nekrolízis, hajszín elvesztése;
  • izomfájdalom;
  • hematuria, uremia, veseelégtelenség;
  • merevedési rendellenességek, nőgyógyászat.

Overdose

A test 20 g allopurinolt fogyaszt, negatív reakciók nélkül, tolerálható. A megadottnál kisebb adag néha túladagoláshoz vezethet, émelygéssel, hasmenéssel, szédüléssel. Napi 200-400 mg-os tabletta hosszú távú bevitelét mérgezés, láz, hepatitisz bőrreakciói jellemzik. A mérgezés jeleinek kiküszöbölésére tüneti és szupportív intézkedéseket, megfelelő hidratálást és hemodialízist kell tenni. Az allopurinol és a metabolikus termékek kiválasztására nincs specifikus antidotum.

Allopurinol és alkohol kompatibilitás

Az orvosok nem javasolják az Allopurinol és az alkohol kombinációját, mivel az alkoholtartalmú italok növelik a húgysav szintjét a szervezetben, ami csak súlyosbítja a betegséget. Az allopurinol és az alkohol antagonisták. Lehetetlen inni tablettát és etanolt egyidejűleg, ez szédülés, hasmenés, hányás, apátia és rohamok kockázatához vezet. Megkezdheti a belső szervek vérzését.

Kábítószer-analógok

Az aktív enzim tartalma szempontjából kevés közvetlen analóg az Allopurinol-ról. A legtöbb gyógyszerpótló eltérő hatóanyaggal rendelkezik, de a működés elve változatlan. A gyógyszertárak polcán megtalálja az Allopurinol következő analógjait:

Az Allopurinolt gyógyszertárakon keresztül kapható recepttel, katalóguson keresztül vagy online áruházból megrendelhető. A gyógyszer költségét befolyásolja a csomagolásban levő tabletták száma. A moszkvai és a szentpétervári gyógyszertárak a következő árakon kínálnak gyógyszert:

A tabletták száma, a hatóanyag koncentrációja

Allopurinol - használati utasítás

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközi nem kereskedelmi név:

Dózisforma:

Fogalmazás

1 gyógyszertabletta tartalmazza a hatóanyagot: allopurinol - 300 mg; segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 49 mg; mikrokristályos cellulóz - 20 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (primogel) - 20 mg; élelmiszer-zselatin - 5 mg; magnézium-sztearát - 4 mg; kolloid szilícium-dioxid (aeroszil) - 2 mg.

Leírás

Kerek, lapos-hengeres tabletta, fehér vagy csaknem fehér színű, ferde és pontozott.

Farmakoterápiás csoport:

köszvényellenes szer - xantin oxidase inhibitor

ATX kód: [М04АА01]

Farmakológiai tulajdonságok

Firmakodynamics
Az allopurinol a hipoxantin szerkezeti analógja. Az allopurinol, valamint fő aktív metabolitja, az oxpurinol, gátolja a xantin-oxidázt, egy olyan enzimet, amely a hipoxantint xantinná, a xantint húgysavvá alakítja. Az allopurinol csökkenti a húgysav koncentrációját a szérumban és a vizeletben egyaránt. Így megakadályozza a húgysavkristályok lerakódását a szövetekben és / vagy elősegíti azok feloldódását. Amellett, hogy elnyomja a purin-katabolizmust néhány (de nem mindegyik) hiperurikémiában szenvedő betegnél. nagy mennyiségű xantin és hipoxantin válik elérhetővé a purinbázisok újraképződéséhez, ami egy visszacsatolási mechanizmus révén gátolja a de novo purin bioszintézist, amelyet a hipoxantin-guanin foszforibozil-transzferáz enzim gátlása közvetít. Egyéb allopurinol-metabolitok - allopurinol-ribozid és oxipurinol-7-ribosid.

farmakokinetikája
Az allopurinol gyorsan és jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből (akár 90%). A gyógyszer egyetlen adagjának alkalmazásakor a plazmakoncentrációja 1,5 órán belül eléri a maximális szintet. Az allopurinol és metabolitjainak körülbelül 20% -a ürül a bélben, 10% -a a vesékben. A májban a xantin-oxidáz hatására az allopurinol oxpurinollá alakul, amely szintén gátolja a húgysav képződését. Az allopurinol eliminációs felezési ideje 1-2 óra. gyorsan metabolizálódik oxpurinollá, és glomeruláris szűrés útján nagymértékben kiválasztódik a vesékben. Az oxipurinol felezési ideje körülbelül 15 óra, és a vesékőcsövekben az allopurinol aktívan felszívódik. Az allopurinol és metabolitjai nem kötődnek a fehérjékhez, és eloszlanak az intersticiális folyadékban. A gyógyszer az anyatejbe jut.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Veseelégtelenségben az allopurinol és az oxpurinol clearance-e jelentősen csökkenhet, ezért plazmakoncentrációjuk növekszik. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél megfelelő dózist kell csökkenteni. Idős betegekben az allopurinol farmakokinetikájában nincs jelentős változás az életkor függvényében, a veseműködés csökkenése hiányában.

Felhasználási indikációk

Betegségek, amelyeket hiperurikémia követ (kezelés és megelőzés): köszvény (primer és szekunder), urolithiasis (urátok kialakulásával). Hyperuricemia (primer és szekunder), amely olyan betegségekben fordul elő, amelyeket a nukleoproteinek fokozott szétesése és a vér húgysavtartalmának növekedése kísér, beleértve a különféle hematoblastosisokkal (akut leukémia, krónikus mieloid leukémia, lymphosarcoma stb.), daganatok citosztatikus és sugárterápiájával (beleértve a gyermekeket is), psoriasisban, enzimatikus rendellenességek okozta kiterjedt traumás sérülésekkel (Lesch-Nyhan szindróma), és masszív glükokortikoszteroid terápiával, amikor a szövetek intenzív lebontása miatt a vérben a purinek mennyisége jelentősen megnő. Károsodott vesefunkciójú húgysav-nefropátia (veseelégtelenség). Ismétlődő kevert kalcium-oxalát vesekő (uricosuriával).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység az allopurinollal vagy a gyógyszer bármely más alkotójával szemben; májelégtelenség; súlyos veseelégtelenség (azotemia stádium); primer (idiopátiás) hemochromatosis; tünetmentes hiperurikémia, köszvény akut rohama; laktóz intolerancia, laktáz hiány, glükóz-galaktóz malabsorpciós szindróma; terhesség, szoptatás, 3 év alatti gyermekek.

Gondosan

Veseelégtelenség, krónikus szívelégtelenség, diabetes mellitus, artériás hipertónia, májfunkciók, hypothyreosis, időskor. Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlókat vagy diuretikumokat szedő betegek. 15 év alatti gyermekek (csak a leukémia és más rosszindulatú betegségek citosztatikus terápiája, valamint az enzim rendellenességek tüneti kezelése során felírva).

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nem voltak megbízható vizsgálatok az allopurinol alkalmazásáról terhesség és szoptatás ideje alatt az embereknél. Az allopurinolt terhesség alatt csak az orvos utasítása szerint szabad bevenni, és csak terápiás alternatíva hiányában, ha a betegség nagyobb kockázatot jelent a magzatra és az anyára, mint az allopurinol. Ha szoptatás alatt allopurinolt kell használni, el kell döntenie, hogy abbahagyja-e a szoptatást, vagy tartózkodik-e a gyógyszer felírásáról.

Az alkalmazás módja és az adagolás

Belül. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni étkezés után, bő vízzel. Ha a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, vagy észlelnek a gastrointestinalis intolerancia tüneteit, akkor az adagot több adagra kell osztani..
A kezdeti kezeléshez az allopurinolt különböző adagokban (100 mg) kell alkalmazni naponta egyszer. Ha ez az adag nem elegendő a húgysav koncentrációjának megfelelő csökkentéséhez a vérszérumban, akkor a gyógyszer napi adagját fokozatosan lehet növelni, amíg a kívánt hatást el nem érik. Különös óvatossággal kell eljárni, ha vesefunkciója károsodott..
Az allopurinol adagjának 1-3 hetente történő növelésekor meg kell határozni a húgysav koncentrációját a vér szérumában..
A gyógyszer ajánlott adagja napi 300–600 mg, közepes súlyosságú; 600-900 mg / nap, súlyos esetekben. A maximális napi adag 900 mg.
3-10 éves gyermekek számára az ajánlott adag 5-10 mg / kg / nap.
Az ajánlott adag 10-15 év közötti gyermekeknek 10-20 mg / kg / nap. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 400 mg-ot.
Az allopurinolt ritkán alkalmazzák gyermekgyógyászati ​​terápiában. Kivétel a rosszindulatú onkológiai betegségek (különösen a leukémia) és egyes enzimatikus rendellenességek (például Lesch-Nyhan-szindróma).
Mivel az allopurinol és metabolitjai a vesékből választódnak ki a testből, a károsodott vesefunkciók késleltethetik a gyógyszert és metabolitjait a testben, amelyet ezen vegyületek felezési idejének a vérplazmából történő meghosszabbítása követheti. Az allopurinolt és származékait hemodialízissel távolítják el a testből. Ha a hemodialízis hetente 2-3 alkalommal kerül sor, akkor tanácsos meghatározni az alternatív terápiára való áttérés szükségességét - 300-400 mg allopurinolt kell venni közvetlenül a hemodialízis vége után (a gyógyszert nem veszik figyelembe hemodialízis szakaszok között)..
A gyógyszer dózisának beállításához meg kell határozni a vizeletben a húgysav sók koncentrációját, valamint a húgysav és urát koncentrációját a vizeletben..

Overdose

Tünetek: hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, oliguria. Az allopurinol túladagolás legtöbb tünetét enyhítheti a renális kiválasztódás fokozódása, bőséges folyadékbevitel mellett, és ennek megfelelően a vizeletmennyiség növekedése..
Kezelés: kényszerített diurezis; Az allopurinol és metabolitjai kiválasztódnak a hemodialízis és a peritoneális dialízis során.

Mellékhatás

nagyon ritka: furunkulózis.
Zavarok a vérből és a nyirokrendszerből:

nagyon ritka: agranulocitózis, aplasztikus vérszegénység, trombocitopénia, granulocitózis, leukopénia, leukocitózis, eozinofília és csak eritrociták aplasia.
Nagyon ritkán jelentettek trombocitopéniát, agranulocitózist és aplasztikus vérszegénységet, különösen a károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegekben, rámutatva arra, hogy ezekben a betegpopulációkban különös óvatosság szükséges..
Immunrendszeri betegségek:

ritka: túlérzékenységi reakciók;
ritka: súlyos túlérzékenységi reakciók, ideértve az epidermális leválódással járó bőrreakciókat, lázat, lymphadenopathiát, ízületi fájdalmat és (vagy) eozinofíliát (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist) (lásd a „A bőr és a bőr alatti szövetek rendellenességei” szakaszt)... Az egyidejű vasculitis vagy szöveti reakciók különböző megnyilvánulások lehetnek, ideértve a hepatitist, vesekárosodást, akut cholangitist, xantin-kalkulust és nagyon ritka esetekben rohamokat. Ezenkívül nagyon ritkán figyeltek meg anafilaxiás sokkot. Súlyos mellékhatások kialakulása esetén az allopurinol kezelést azonnal abba kell hagyni, és nem szabad folytatni. A késleltetett multiorganikus túlérzékenység (DRESS néven ismert) a következő tünetekkel járhat különböző kombinációkban: láz, bőrkiütés, vaszkulitisz, lymphadenopathia, pszeudolymphoma, ízületi fájdalom, leukopénia, eozinofília, hepatosplenomegália, megváltozott májfunkciós tesztek eltűnő epevezetékek (az intrahepatikus epevezetékek megsemmisülése vagy eltűnése). Ha ilyen reakciók alakulnak ki a kezelés bármely szakaszában, az Allopurinolt azonnal meg kell szüntetni, és soha nem szabad újrakezdeni..
Károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegekben általánosított túlérzékenységi reakciók alakulnak ki. Ezek az esetek néha végzetesnek bizonyultak;
nagyon ritka: angioimmunoblasztikus lymphadenopathia. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátiát nagyon ritkán diagnosztizálják a generalizált lymphadenopathia nyirokcsomójának biopsziája után. Az angioimmunoblasztikus limfadenopátia reverzibilis és az allopurinol-kezelés abbahagyása után regresszív.
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:

nagyon ritka: diabetes mellitus, hiperlipidémia.
Mentális zavarok:

nagyon ritka: depresszió.
Idegrendszeri betegségek és tünetek:

nagyon ritka: kóma, bénulás, ataxia, neuropathia, paresthesia, álmosság, fejfájás, perverz íz.
A látószerv megsértése:

nagyon ritka: szürkehályog, látási zavarok, makuláris változások.
Hallás- és labirintuszavarok:

nagyon ritka: szédülés (vertigo).
Szívbetegségek:

nagyon ritka: angina pectoris, bradycardia.
Érrendszeri rendellenességek:

nagyon ritka: fokozott vérnyomás.
Emésztőrendszeri rendellenességek:

ritka: hányás, hányinger, hasmenés;
A korábbi klinikai vizsgálatok során émelygést és hányást figyeltek meg, de a legfrissebb megfigyelések megerősítették, hogy ezek a reakciók nem jelentik klinikailag jelentős problémát, és kiküszöbölhetők az allopurinol étkezés utáni felírásával..
nagyon ritka: ismétlődő véres hányás, steatorrhea, szájgyulladás, a bélmozgás gyakoriságának megváltozása.
Gyakorisága ismeretlen: hasi fájdalom.
Máj és epe betegségek:

ritka: a májenzimek koncentrációjának tünetmentes növekedése (megnövekedett alkalikus foszfatáz és transzaminázok szintje a vér szérumában);
ritka: hepatitis (beleértve a nekrotikus és granulomatos formákat).
Máj diszfunkció alakulhat ki az általános túlérzékenység egyértelmű jele nélkül.
Bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

gyakori: kiütés;
ritka: súlyos bőrreakciók: Stevens-Johnson szindróma (STS) és toxikus epidermális nekrolízis (TEN);
nagyon ritka: angioödéma, lokális gyógyszerkiütés, alopecia, haj elszíneződés.
A bőr mellékhatásai leginkább az allopurinolt szedő betegek körében fordulnak elő. A gyógyszeres kezelés hátterében ezek a reakciók bármikor kialakulhatnak. A bőrreakciók között szerepelhet viszketés, makulapapuláris és pikkelyes kitörések. Más esetekben purpura alakulhat ki. Ritka esetekben bőrfájdalmakat (SS / TEN) figyelnek meg. Az ilyen reakciók kialakulásával az allopurinol kezelést azonnal le kell állítani. Ha a bőrreakció enyhe, akkor ezen változások eltűnése után folytathatja az allopurinol alacsonyabb adagját (például napi 50 mg)..
Ezt követően az adagot fokozatosan lehet növelni. A bőrreakciók megismétlődése esetén az allopurinol-kezelést abba kell hagyni, és azt már nem szabad folytatni, mivel a gyógyszer további beadása súlyosabb túlérzékenységi reakciók kialakulásához vezethet (lásd „Immunrendszeri rendellenességek”)..
A meglévő adatok szerint az allopurinol-terápia során az angioödéma izoláltan, valamint általános generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel kombinálódva alakult ki.
Izom-csontrendszeri és kötőszöveti betegségek:

nagyon ritka: myalgia.
Vese és húgyúti rendellenességek:

nagyon ritka: hematuria, veseelégtelenség, uremia;
gyakorisága ismeretlen: urolithiasis.
A reproduktív rendszer és az emlő betegségei:

nagyon ritka: férfi meddőség, erekciós zavar, nőgyógyászat.
Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén:

nagyon ritka: ödéma, általános rossz közérzet, általános gyengeség, láz.
A meglévő információk szerint az allopurinol-kezelés alatt a láz elszigetelten és generalizált túlérzékenységi reakció tüneteivel kombinálva alakult ki (lásd "Immunrendszeri rendellenességek")..
Lehetséges káros reakciók jelentették

Káros mellékhatások esetén, beleértve az ebben az utasításban nem szereplő reakciókat is, a gyógyszert abba kell hagyni.
A regisztráció utáni időszakban minden lehetséges információ a lehetséges mellékhatásokról fontos, mivel ezek az üzenetek segítenek folyamatosan figyelemmel kísérni a gyógyszer biztonságosságát. Az egészségügyi szakembereknek minden várható mellékhatást be kell jelenteniük a helyi farmakovigilanciai hatóságoknak.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb gyógyszerek

6-merkaptopurin és azatioprin
Az azathioprin metabolizálódik 6-merkaptopurinná, amelyet a xantin-oxidáz enzim inaktivál. Azokban az esetekben, amikor a 6-merkaptopurinnal vagy azatioprin-terápiával allopurinolt kombinálnak, a betegeknek a szokásos 6-merkaptopurin vagy azatioprin adagjának csak egynegyedét kell felírniuk, mivel a xantin-oxidáz aktivitás gátlása meghosszabbítja ezen vegyületek hatásának időtartamát.
Vidarabin (adenin arabinosid)
Allopurinol jelenlétében a vidarabin felezési ideje megnő. Ezen gyógyszerek egyidejű használatával különös éberséget kell figyelni a kezelés fokozott toxikus hatásaival kapcsolatban..
Szalicilátok és uricosuric hatóanyagok
Az allopurinol fő aktív metabolitja az oxiperinol, amelyet a vesék választanak el a húgysavsókhoz hasonlóan. Ennélfogva urikoszurikus aktivitású gyógyszerek, például probenecid vagy nagy dózisú szalicilátok. fokozhatja az oxipurinol kiválasztását. A megnövekedett oxpurinol-kiválasztás viszont az allopurinol terápiás aktivitásának csökkenésével jár, de az ilyen típusú interakció jelentőségét mindegyik esetben külön-külön kell értékelni..
klórpropánamid
Az allopurinol és a klórpropamid egyidejű alkalmazásával károsodott vesefunkciójú betegek esetén megnő a hosszan tartó hypoglykaemia kialakulásának kockázata, mivel a tubuláris ürítés szakaszában az allopurinol és a klórpropamid versengnek egymással.
Antikoagulánsok kumarinszármazékok
Az allopurinollal történő egyidejű alkalmazás mellett megfigyelték a warfarin és a kumarinszármazékok más antikoagulánsai hatásának fokozódását. E tekintetben gondosan figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát, akik ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg kapnak kezelést..
fenitoin
Az allopurinol képes gátolni a máj fenitoin oxidációját, de ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentőségét nem igazolták.
A teofillin
Az allopurinolról ismert, hogy gátolja a teofillin anyagcserét. Ez a kölcsönhatás azzal magyarázható, hogy a xantin-oxidáz részt vesz az emberi test teofillin biotranszformációjának folyamatában. Az allopurinollal történő egyidejű kezelés megkezdésekor ellenőrizni kell a szérum teofillin koncentrációját. valamint az utóbbi dózisának növelésével.
Ampicillin és Amoxicillin
Azokban a betegekben, akik egyszerre kaptak ampicillint vagy amoxicillint és allopurinolt, a bőrreakciók gyakoribb előfordulási gyakoriságát figyelték meg, összehasonlítva azokkal a betegekkel, akik nem részesültek ilyen egyidejű kezelésen. Az ilyen típusú gyógyszerkölcsönhatások okát nem igazolták. Az allopurinolt kapó betegeknél azonban egyéb antibakteriális gyógyszerek ajánlottak az ampicillin és az amoxicillin helyett..
Citotoxikus gyógyszerek (ciklofoszfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mechlorethamine)
Neoplasztikus betegségekben szenvedő betegekben (kivéve a leukémiát), amelyek allopurinolt kaptak, a ciklofoszfamid és más citotoxikus gyógyszerek fokozottan csökkentik a csontvelő aktivitását. A ciklofoszfamidot, doxorubicint, bleomicint, prokarbazint és / vagy mechlorethaminot (klór-metil-hidrokloridot) kapó betegekkel végzett ellenőrzött vizsgálatok eredményei szerint azonban az allopurinollal végzett egyidejű kezelés nem növelte ezen citotoxikus gyógyszerek toxikus hatását..
Ciklosporin
Egyes jelentések szerint az allopurinollal történő egyidejű kezelés esetén a ciklosporin koncentrációja a vérplazmában növekedhet. Ezen gyógyszerek egyidejű használatával figyelembe kell venni a ciklosporin toxicitásának fokozásának lehetőségét.
Didanosine
Egészséges önkéntesekben és HIV-fertőzött betegekben, akik didanozin-kezelést kaptak, az allopurinollal (napi 300 mg) történő egyidejű kezelés mellett a didanozin Cmax (maximális gyógyszerkoncentráció a vérplazmában) és AUC (a koncentráció-idő görbe alatti területe) emelkedését körülbelül kettősen figyelték meg. A didanozin felezési ideje nem változott. Általában nem javasolt ezeknek a gyógyszereknek a használata. Ha az egyidejű kezelés elkerülhetetlen, szükség lehet a didanozin dózisának csökkentésére és a beteg állapotának szoros monitorozására..
ACE-gátlók
Az ACE-gátló és az allopurinol egyidejű alkalmazásával fokozott a leukopénia kialakulásának kockázata, ezért ezeket a gyógyszereket körültekintéssel kell kombinálni..
Tiazid diuretikumok
A tiazid-diuretikumok, köztük a hidroklorotiazid egyidejű használata növelheti az allopurinollal kapcsolatos túlérzékenységi mellékhatások kockázatát, különösen a károsodott vesefunkciójú betegek esetén.

Különleges utasítások

Kábítószer-túlérzékenységi szindróma. SSD és fűtőelem
Az allopurinol alkalmazásával számoltak be az életveszélyes bőrreakciók kialakulásáról, például Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis (SJS / TEN) kialakulásáról. A betegeket tájékoztatni kell ezeknek a reakcióknak a tüneteiről (progresszív bőrkiütés, gyakran vezikulumokkal és nyálkahártya-elváltozásokkal), és gondosan ellenőrizni kell fejlődésüket. Leggyakrabban az SJS / TEN alakul ki a gyógyszer szedésének első heteiben. Az SJS / TEN tünetei és tünetei esetén az Allopurinolt azonnal abba kell hagyni, és már nem szabad felírni.!
Az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók nagyon különbözőek lehetnek, ideértve a makulapapuláris exanthema, a gyógyszer túlérzékenységi szindróma (DRESS) és az SD / TEN kialakulását. Ezek a reakciók klinikai diagnózis, és klinikai tüneteik alapul szolgálnak a megfelelő döntések meghozatalához. Az allopurinol kezelést azonnal abba kell hagyni, ha bőrkiütés vagy más túlérzékenységi reakció jelentkezik. Ne folytassa a kezelést túlérzékenységi szindrómában és SJS / TEN-ben szenvedő betegek esetén.
A kortikoszteroidok felhasználhatók túlérzékenységi bőrreakciók kezelésére.
Krónikus veseelégtelenség
A krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb az allerpurinollal kapcsolatos túlérzékenységi reakciók kialakulásának kockázata, ideértve az SS / TEN-et is.
HLA-B * 5801 allél
Megállapítottuk, hogy a HLA-B * 5801 allél jelenléte az allopurinollal és az SS / TEN-kel szembeni túlérzékenységi szindróma kialakulásával jár. A HLA-B * 5801 allél jelenlétének gyakorisága a különböző etnikai csoportokban eltérő, és a han-kínai populációban elérheti a 20% -ot, a koreai körülbelül 12% -ot, a japán és az európaiakban pedig 1-2% -ot. A genotípus használatát az allopurinolterápiával kapcsolatos döntéshozatalban nem vizsgálták. Ha a betegről ismert, hogy a HLA-B * 5801 allél hordozója, akkor az allopurinolt csak akkor szabad felírni, ha a kezelés előnyei meghaladják a kockázatokat. A túlérzékenységi szindróma és az SJS / TEN kialakulását szorosan figyelemmel kell kísérni. A beteget tájékoztatni kell a kezelés azonnali abbahagyásának szükségességéről az ilyen tünetek első megjelenésekor..
Károsodott máj- és vesefunkció
Károsodott vese- vagy májfunkciójú betegek kezelésekor az allopurinol adagját csökkenteni kell. A magas vérnyomás vagy szívelégtelenség kezelésében részesülő betegek (például diuretikumokat vagy ACE-gátlókat szedő betegek) egyidejű vesekárosodást tapasztalhatnak, ezért az allopurinolt óvatosan kell alkalmazni ebben a betegcsoportban..
Az aszimptomatikus hiperurikémia önmagában nem jelzi az allopurinol alkalmazását. Ilyen esetekben a betegek állapotának javulása az étrend és a folyadékbevitel megváltoztatásával érhető el, miközben foglalkozni kell a hiperurikémia okainak megválaszolásával..
Akut köszvény roham.
Az allopurinolt addig nem szabad alkalmazni, amíg az akut köszvényroham teljesen le nem áll, mivel ez a betegség további súlyosbodásához vezethet.
Az uricosuricus szerekkel való kezeléshez hasonlóan az allopurinollal történő kezelés megkezdése is kiválthatja a köszvény akut rohamát. Ennek a szövődménynek az elkerülése érdekében legalább egy hónappal az allopurinol kinevezése előtt profilaktikus terápiát javasolnak nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel vagy kolhicinnel. Az ajánlott adagok, figyelmeztetések és óvintézkedések részletei a vonatkozó irodalomban találhatók.
Ha az allopurinol-terápia során akut köszvényroham alakul ki, akkor a gyógyszert ugyanabban az adagban kell folytatni, és a rohama kezelésére megfelelő nem szteroid gyulladáscsökkentőt kell felírni..
Xantin lerakódások
Azokban az esetekben, amikor a húgysav képződése jelentősen növekszik (például rosszindulatú daganatos megbetegedések és megfelelő rákellenes kezelés, Lesch-Nyhan szindróma), ritka esetekben a xantin abszolút koncentrációja a vizeletben jelentősen megnő, ami hozzájárul a xantin lerakódásához a húgyúti szövetekben. A xantin szövetben való lerakódásának valószínűsége minimalizálható megfelelő hidratációval, hogy biztosítsák a vizelet optimális hígítását.
A húgysav-kalkulusz beépítése
Az allopurinollal végzett megfelelő kezelés nagy kövek feloldódásához vezethet a vesemedencében található húgysavból, azonban ezeknek a köveknek a húgyvezetékbe való beesése valószínűsége kicsi.
Haemochromatosis
Az allopurinol fő hatása a köszvény kezelésében az, hogy elnyomja a xantin-oxidáz enzim aktivitását. A xantin-oxidáz részt vehet a májban lerakódott vas csökkentésében és kiválasztásában. Nincs olyan vizsgálat, amely igazolná az allopurinol-kezelés biztonságosságát a hemochromatosisos betegek körében. Az allopurinolt óvatosan kell alkalmazni hemochromatózisban szenvedő betegek, valamint vérük rokonai számára..
laktóz
Minden Allopurinol 300 mg-os tabletta 49 mg laktózt tartalmaz. Ezért ezt a gyógyszert nem szabad szedni olyan betegeknél, akiknek ritka örökletes galaktóz intoleranciája van, laktázhiány és glükóz-galaktóz malabsorpciós szindróma.

Hatás a járművezetés képességére

Az allopurinolt óvatosan alkalmazzák azokban a betegekben, akiknek tevékenységei nagyfokú figyelmet igényelnek és gyors pszichomotoros reakciókat igényelnek. Az orvosnak minden egyes betegnél meg kell határoznia a járművezetés korlátozásának vagy tiltásának mértékét, valamint a mechanizmusokkal való munkát..

Kiadási forma

300 mg tabletta. 10 tabletta buborékfóliában vagy 30 vagy 50 tabletta egy üveg edényben fényvédő üveggel.
Mindegyik doboz, vagy 3 vagy 5 buborékcsomagolás a kartondobozban található használati utasításokkal együtt.

Tárolási feltételek

Tárolja sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten.
A gyermekektől elzárva tartandó.

Allopurinol EGIS

Allopurinol-EGIS: használati utasítás és áttekintés

Latin név: Allopurinol-EGIS

ATX kód: M04AA01

Hatóanyag: allopurinol (Allopurinol)

Gyártó: CJSC "EGIS" Gyógyszergyár (Magyarország)

Leírás és fénykép frissítve: 2018.11.30

Árak gyógyszertárakban: 88 rubeltől.

Az Allopurinol-EGIS - köszvényellenes gyógyszer hypouricemikus hatással rendelkezik.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer tabletta formájában kapható: szürkésfehér vagy fehér, kerek, lapos, letöréssel, kevés szaggal vagy szag nélkül, elválasztó vonallal az egyik oldalon és az „E 351” (100 mg adag) vagy „E 352” (300 adag) metszettel. mg) egy másikra (adag 100 mg: 50 darab barna üvegben, kartondobozban 1 palackban; adag 300 mg: 30 darab barna üvegben, kartondobozban, 1 palack; minden csomag tartalmaz az Allopurinol-EGIS használati utasításai).

1 tabletta tartalmaz:

  • hatóanyag: allopurinol - 100 vagy 300 mg;
  • segédkomponensek: adag 100 mg - povidon K25, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, nátrium-karboximetil-keményítő (A típusú), talkum; 300 mg adag - zselatin, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus).

Farmakológiai tulajdonságok

Gyógyszerhatástani

Az Allopurinol-EGIS köszvényellenes és hypouricemikus hatású gyógyszer. Aktív komponense a hipoxantin szerkezeti analógja. A gyógyszer hatásmechanizmusa az allopurinol és az oxpurinol, a fő aktív metabolitjának azon tulajdonsága, hogy gátolja a xantin-oxidázt. A xantin-oxidáz egy enzim, amely szükséges ahhoz, hogy a hipoxantint xantinná és a xantint húgysavvá alakítsák.

A vérszérumban és a vizeletben a húgysav koncentrációjának csökkentésével az allopurinol megakadályozza a húgysavkristályok lerakódását a szövetekben, ideértve az oldódás fokozását is. A purin-katabolizmus elnyomása mellett a hiperurikémiában szenvedő betegekben (nem minden, csak néhány) nagy mennyiségű hipoxantin és xantin vesz részt a purinbázisok újbóli képződésében. Ez a de novo purin bioszintézis gátlását eredményezi a visszacsatolási mechanizmus révén, amelyet a hipoxantin-guanin foszforibosztiltranszferáz enzim gátlása közvetít.

farmakokinetikája

Orális alkalmazás után az allopurinol gyorsan felszívódik a felső emésztőrendszerből. Orális adagolásra gyakorolt ​​hatását a farmakokinetikai vizsgálatok eredményei igazolják. A vérben az allopurinolt 0,5-1 óra múlva meghatározzuk, és a maximális koncentrációt (Cmax) eléri a 1,5 órát a lenyelés után. Az allopurinol biológiai hozzáférhetősége 67-90%. Miután elérte a Cmax az allopurinol szintje gyorsan csökken, a vérplazmában történő beadástól számított 6 óra elteltével csak nyomkoncentrációban található meg.

Az allopurinol gyakorlatilag nem kötődik a vérplazma fehérjékhez.

Látható Vd (eloszlási térfogata) körülbelül 1,6 l / kg. Ez azt jelzi, hogy a gyógyszer meglehetősen kifejezetten felszívódik a szövetekben. Feltételezzük, hogy az allopurinol és fő aktív metabolitja (oxipurinol) a legnagyobb felhalmozódása a bél és a máj nyálkahártyáján fordul elő, itt rögzül a xantin-oxidáz magas aktivitása.

Az allopurinol biotranszformációja a xantin-oxidáz és az aldehid-oxidáz hatására megy végbe, az oxipurinol metabolitjának képződésével, amely elnyomja a xantin-oxidáz aktivitását. Cmax Az oxpurinol a vérplazmában 3-5 óra eltelte után alakul ki. Jellemzője a xantin-oxidázzal szembeni kevésbé kifejezett gátló hatás, azonban a vérben a koncentráció szintjének lassabb csökkenése és a hosszabb felezési idő (T1/2) az allopurinolhoz viszonyítva. Az oxipurinol ezen tulajdonságai meghatározzák a xantin-oxidáz aktivitás hatékony elnyomásának megőrzését az Allopurinol-EGIS napi egyszeri adagjának bevétele után 24 órán belül. Normál vesefunkció esetén az oxpurinol szintje a vérplazmában lassan növekszik, amíg el nem éri az egyensúlyi koncentrációt. Napi 300 mg allopurinol bevétele után a plazmakoncentrációja általában 5 és 10 mg / L között van.

Az oxpurinol mellett az allopurinol metabolitjai az allopurinol-ribozid és az oxpurinol-7-ribosid.

Az allopurinol napi adagjának 70% -a oxpurinol formájában és kb. 10% változatlan formában ürül a vesén keresztül. A maradék (

20%) változatlan formában ürül a bélben. T1/2 az allopurinol 1-2 óra, az oxipurinol - 13-30 óra.

Vesekárosodás esetén a gyógyszer eliminációja jelentősen lelassul, hosszan tartó kezelés esetén ez az allopurinol és az oxipurinol koncentrációjának növekedéséhez vezethet a vérplazmában. Ezért károsodott vesefunkciójú betegek esetén az allopurinol csökkentett adagját kell alkalmazni a kezeléshez. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az allopurinol és származékai a hemodialízis során eltávolítódnak a testből..

Idős betegek esetén a dózis módosítása nem szükséges, feltéve, hogy nincs egyidejű vesebetegség.

Felhasználási indikációk

Az Allopurinol-EGIS alkalmazása javallott a húgysav és sói képződésének gátlására a következő körülmények között, amelyeket a húgysav és sói felhalmozódása kísérhet:

  • idiopátiás köszvény;
  • urolithiasis, melyhez 2,8-dihidroxiadenin (2,8-DHA) kalkulus képződik urinsavból az adenin-foszforibosztiltranszferáz csökkent aktivitása miatt;
  • akut húgysav-nefropátia;
  • hiperurikémia, amelynek spontán előfordulását tumorsejtek és mieloproliferatív szindróma okozza, magas a sejtmegújulás, vagy citotoxikus kezelés után;
  • enzimatikus rendellenességek kíséretében túltermelés a húgysav sók, beleértve a Lesch-Nychen szindróma, csökkent aktivitás a hipoxantin-guanin-foszforibozil-, glükóz-6-foszfatáz (beleértve glycogenose), adenin-foszforibozil, megnövekedett aktivitása phosphoribosylpyrophosphate pirofoszfát vagy foszforibozil-pirofoszfát.

Ezen túlmenően az Allopurinol-EGIS-t hiperurikozuriában szenvedő betegeknek írják fel urolithiasis megelőzésére és kezelésére, vegyes kalcium-oxalát kalkulusok kialakulásával együtt, amelyekben az étrend és a megnövekedett folyadékbevitel nem adta a kívánt eredményt.

Ellenjavallatok

  • akut köszvényes roham;
  • májelégtelenség;
  • krónikus veseelégtelenség azotémia stádiuma;
  • primer hemochromatosis;
  • tünetmentes hiperurikémia;
  • a terhesség időszaka;
  • szoptatás;
  • életkor 3 év;
  • túlérzékenység a gyógyszerkomponensekkel szemben.

Ezenkívül az Allopurinol-EGIS 100 mg tabletta ellenjavallt örökletes galaktóz intoleranciában, laktáz hiányban, glükóz-galaktóz malabsorpciós szindrómában..

Allopurinol-EGIS-t javasolunk óvatosan alkalmazni májelégtelenség, hypothyreosis, cukorbetegség, artériás hipertónia, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlókkal, diuretikumokkal, valamint időskorban történő egyidejű kezelés mellett..

15 év alatti gyermekek esetében a gyógyszer használata csak enzim rendellenességek tüneti kezelésére vagy a leukémia és más rosszindulatú daganatok citosztatikus terápiája alatt javasolt..

Allopurinol-EGIS, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Allopurinol-EGIS tablettákat szájon át, étkezés után kell bevenni, és bő vízzel le kell mosni.

Az adagolási rendtől függően 100 mg vagy 300 mg Allopurinol-EGIS tablettát kell használni.

Az előírt adagot naponta egyszer kell bevenni. Azokban az esetekben, amikor a napi adag meghaladja a 300 mg-ot, vagy ha a betegnek gastrointestinalis intoleranciája van, az előírt adagot több adagban kell bevenni..

  • felnőttek: a kezdő adag 100 mg naponta egyszer. Megfelelő klinikai hatás hiányában (ha a vérszérumban a húgysav-koncentráció szintje továbbra is megemelkedik), a gyógyszer napi adagjának fokozatos növelését mutatják, amíg a kívánt hatást el nem érik. A betegség enyhe lefolyásával az Allopurinol-EGIS napi adagja általában 100-200 mg, közepes mértékű - 300-600 mg, súlyos - 700-900 mg. Az egyedi adag meghatározásakor a beteg testtömegét figyelembe lehet venni. Ebben az esetben az allopurinol napi dózisának 2-10 mg / 1 kg betegnek kell lennie;
  • 3-10 éves gyermekek: 5-10 mg / 1 kg testtömeg / nap;
  • 10-15 éves gyermekek: 10–20 mg / testtömeg-kg / nap. A maximális napi adag 400 mg.

Ha az előírt adag kevesebb, mint 100 mg, akkor a tablettán lévő elválasztó kockázatok segítségével két, 50 mg-os adagot kaphat.

Idős betegek kezelésére az Allopurinol-EGIS minimális hatásos adagját kell használni.

Károsodott vesefunkciójú betegek esetén, különösen időskorúaknál, óvatosan kell választani az adagot. Az allopurinol adagjának növelésével a vizeletben a húgysav koncentrációjának rendszeres ellenőrzését kell kísérni, 7–21 napos intervallummal..

Súlyos veseelégtelenség és más vesebetegségek esetén, ideértve az akut húgysav-nefropátia kialakulása miatt bekövetkező károsodott vesefunkciót is, az allopurinol adagja nem haladhatja meg a 100 mg-ot napi egyszeri, vagy egy napos időközönként. Kívánatos, hogy az Allopurinol-EGIS dózisa fenntartsa az oxpurinol koncentrációját a vérplazmában 100 μmol / L (15,2 mg / L) alatt..

Ha a beteget hemodialízissel veszi, 1–3 napos szekciók között, akkor érdemes megfontolni az alternatív terápiára való áttérést, amely magában foglalja az allopurinol 300–400 mg-os adagját közvetlenül a hemodialízis után. Ebben az esetben az Allopurinol-EGIS-t nem veszik figyelembe hemodialízis közben..

Vesekárosodás esetén különös óvatosság szükséges, ha a terápiát tiazid diuretikumokkal kell kombinálni. Az allopurinol legalacsonyabb effektív dózisát kell használni, és a vesefunkciót szorosan ellenőrizni kell.

A károsodott májfunkciójú betegek kezelésére csökkentett adagot kell alkalmazni, és a terápia korai szakaszában ellenőrizni kell a májműködés laboratóriumi mutatóit..

Tumoros betegségben szenvedő betegek, Lesch-Nyhan-szindróma és más, a húgysavsók metabolizmusának fokozódásával járó állapotok esetén a citotoxikus szerekkel történő allopurinollal történő kezelés megkezdése előtt korrigálják a fennálló hiperurikémiát és (vagy) hiperurikozúziát. Az Allopurinol-EGIS dózisának az ajánlott adagolás alsó határainak kell lennie. Az optimális vizelettartás és a vizelet lúgosításának fenntartása érdekében megfelelő hidratáció ajánlott, amely növeli a húgysav és sói oldhatóságát.

Az Allopurinol-EGIS dózisának kiigazításához rendszeresen fel kell mérni a húgysav sók szintjét a vér szérumában, a húgysav és az urát koncentrációját a vizeletben, figyelembe véve a vizsgálatok közötti optimális intervallumot..

Mellékhatások

  • fertőzések és parazita betegségek: nagyon ritkán - furunkulózis;
  • az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók; ritkán - súlyos túlérzékenységi reakciók (bőrreakciók epidermális leválódással, láz, lymphadenopathia, ízületi fájdalom és / vagy eosinofília, beleértve Stevens-Johnson szindrómát, toxikus epidermális nekrolízist), egyidejű vasculitis / bőrreakciók, amelyek manifesztációja hepatitis, akut lehet cholangitis, vesekárosodás, xantin-kalkulus, nagyon ritka esetekben - görcsök; nagyon ritkán - anafilaxiás sokk kialakulása. A gyógyszer túlérzékenységi szindrómával együtt a tünetek különféle kombinációi, például bőrkiütés, lymphadenopathia, ízületi fájdalom, eosinofília, a májteszt eredményeinek megváltozása, hepatosplenomegália, leukopénia, pszeudolymphoma, vaszkulitisz, láz, eltűnő epevezeték-szindróma (ezek a reakciók) a gyógyszeres kezelés abbahagyását idézik elő.... Károsodott vese- / májfunkciójú betegekben előfordultak generalizált (néha halálos) túlérzékenységi reakciók, nagyon ritkán - angioimmunoblasztikus lymphadenopathia;
  • a vér és a nyirokrendszer részéről: nagyon ritkán - leukopénia, leukocitózis, aplasztikus vérszegénység, agranulocitózis, thrombocytopenia, granulocytosis, eosinophilia és eritrocitákkal kapcsolatos aplasia;
  • a szív oldaláról: nagyon ritkán - bradycardia, angina pectoris;
  • az erek oldaláról: nagyon ritkán - megemelkedett vérnyomás (BP);
  • az anyagcserét és a táplálkozást illetően: nagyon ritkán - hiperlipidémia, diabetes mellitus;
  • mentális rendellenességek: nagyon ritkán - depresszió;
  • a látószerv részéről: nagyon ritkán - látási zavarok, szürkehályog, makuláris változások;
  • hallószervi és labirintus rendellenességek: nagyon ritkán - szédülés, beleértve a vertigo;
  • az idegrendszerből: nagyon ritkán - az íz perverz, álmosság, fejfájás, paresthesia, ataxia, neuropathia, kóma, bénulás;
  • a gyomor-bélrendszerből: ritkán - émelygés, hányás, hasmenés; nagyon ritkán - szájgyulladás, ismétlődő véres hányás, a bélmozgás gyakoriságának megváltozása, steatorrhea; gyakorisága nincs megállapítva - hasi fájdalom;
  • a hepatobiliáris rendszerből: ritkán - az alkalikus foszfatáz és a máj transzaminázok koncentrációjának tünetmentes növekedése a vér szérumában; ritkán - hepatitis (beleértve a nekrotikus és granulomatos formákat);
  • bőrgyógyászati ​​reakciók: gyakran - kiütés; ritkán - toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma; nagyon ritkán - helyi gyógyszerkiütés, angioödéma, haj elszíneződés, alopecia;
  • húgyúti rendszerből: nagyon ritkán - urémia, veseelégtelenség, hematuria; gyakoriság nincs megállapítva - urolithiasis;
  • a reproduktív rendszerből és az emlőből: nagyon ritkán - merevedési rendellenességek, férfi meddőség, nőgyógyászat;
  • az izom-csontrendszer és a kötőszövet részéről: nagyon ritkán - myalgia;
  • általános rendellenességek: nagyon ritkán - általános gyengeség, általános rossz közérzet, ödéma, láz.

Overdose

Tünetek: hányinger, hányás, szédülés, hasmenés. Az allopurinol jelentős túladagolása a xantin-oxidáz aktivitásának kifejezett gátlását okozhatja, amely - nyilvánvaló megnyilvánulások nélkül - befolyásolhatja a 6-merkaptopurinnal, azatioprinrel és más gyógyszerekkel történő egyidejű terápiát..

Kezelés: az allopurinol és származékainak a vizeletből történő eltávolításához szükséges megfelelő intézkedések meghozatala az optimális diurezis fenntartása érdekében, ideértve a hemodialízist is, ha klinikailag indokolt. Az allopurinolnak nincs specifikus ellenszere.

Különleges utasítások

A monoterápiával járó mellékhatások gyakorisága eltér az Allopurinol-EGIS más gyógyszerekkel történő kombinált alkalmazásától, emellett ez függ a gyógyszer dózisától, valamint a vese és a máj működésétől a betegben.

Az allopurinol kezelést azonnal meg kell szakítani, ha késleltetett több szerv túlérzékenységi reakció (vagy gyógyszer túlérzékenységi szindróma) alakul ki, és ezt soha nem szabad folytatni. A szindróma megnyilvánulása a következő tünetek eltérő kombinációjából állhat: bőrkiütés, láz, vaszkulitisz, ízületi gyulladás, lymphadenopathia, pszeudolymphoma, leukopénia, hepatosplenomegália, eozinofília, károsodott májfunkciós teszteredmények, eltűnő epevezeték-szindróma.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy károsodott vese- és / vagy májfunkciójú betegekben az általános túlérzékenységi reakciók halálos lehet..

A májfunkciós rendellenességek kialakulhatnak az általános túlérzékenység nyilvánvaló jele nélkül.

Az allopurinol alkalmazásának hátterében a bőrön leggyakrabban viszketés, makulopapuláris vagy pikkelyes kiütés, lila, ritkán exfoliatív bőrkárosodások (toxikus epidermális nekrolízis vagy Stevens-Johnson-szindróma) jelentkeznek. Bőrreakciók esetén az allopurinol kezelést azonnal abba kell hagyni. Ha enyhek voltak, akkor a tünetek eltűnése után a kezelést alacsonyabb allopurinol-dózissal folytatják, amelyet szükség esetén fokozatosan lehet növelni. Bőrreakciók megismétlődése esetén a beteg ellenjavallt az allopurinol további felhasználására.

Az allopurinollal szembeni egyéni intolerancia bármely megnyilvánulása klinikai diagnózis, amely megfelelő döntéseket igényel..

Az angioimmunblastikus lymphadenopathia regressziója az allopurinol-kezelés abbahagyása után jelentkezik.

Összefüggést állapítottak meg a HGA-B * 5801 allél jelenléte a betegben és az allopurinollal szembeni túlérzékenységi reakciók kialakulása között. Ezért ha ismert, hogy a beteg a HGA-B * 5801 allél hordozója, akkor az Allopurinol-EGIS-t csak akkor szabad előírni, ha a kezelés várható hatása meghaladja a lehetséges kockázatot. Ebben az esetben a beteget tájékoztatni kell a túlérzékenységi szindróma, a toxikus epidermális nekrolízis és a Stevens-Johnson szindróma kialakulásának tüneteiről, valamint arról, hogy a tabletták szedésének első jeleinél azonnal abba kell hagyni a tabletták szedését..

A hiperurikémia okainak kezelése mellett meg kell változtatni az étrendben és a folyadékbevitelben a tünetmentes hiperurikémiában szenvedő betegek javulása érdekében..

Az allopurinol használatának kezdetén heveny köszvényes roham alakulhat ki. Ennek a szövődménynek az elkerülése érdekében az Allopurinol-EGIS kinevezése előtt legalább 30 nappal javasolt megelőző terápiát végezni kolhicinnel vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (NSAID). Az allopurinol-terápia során a köszvény akut rohamainak kialakulása esetén az adagolást ugyanabban az adagban kell folytatni, és megfelelő NSAID-ot kell felírni.

A rosszindulatú daganatok és a megfelelő daganatellenes kezelés, a Lesch-Nychen-szindróma fokozza a húgysav képződését, ritkán ez a vizeletben a xantin abszolút koncentrációjának jelentős növekedését és a xantin lerakódását a húgyúti szövetekben okozza. A szövődmény valószínűségének megelőzése vagy minimalizálása érdekében a beteget megfelelő mennyiségű hidratálással kell ellátni a vizelet optimális hígítása érdekében..

Az allopurinollal végzett megfelelő kezelés fényében lehetséges a vizeletmedencében található húgysavból nagy kövek feloldása, de valószínű, hogy ezek nem húzódnak be az uréterbe.

Mivel az allopurinol hatása befolyásolhatja a májban lerakódott vas tartalmát és kiválasztását, a hemochromatózisban szenvedő betegeknek (beleértve a vér rokonaikat) óvatosan kell felírni a gyógyszert.

Befolyás a járművek és a komplex mechanizmusok vezetésének képességére

Az Allopurinol-EGIS szedésének időtartama alatt a betegeknek meg kell tagadniuk a járművek és a komplex mechanizmusok vezetését olyan hosszú ideig, hogy megbizonyosodjanak arról, hogy nincs-e olyan káros gyógyszerreakció, mint például álmosság, szédülés (vertigo), ataxia..

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Allopurinol-EGIS alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás ideje alatt..

Kivétel a terhesség alatt, amikor a gyógyszer szedése kevésbé fenyegeti az anyát és a magzatot, mint maga a betegség, és nem kevésbé veszélyes alternatív kezelések vannak..

Gyermekkori használat

Az Allopurinol-EGIS 15 évesnél fiatalabb gyermekeknél történő alkalmazása csak enzim rendellenességek tüneti kezelésére vagy a leukémia és más rosszindulatú daganatok citosztatikus terápiája alatt javasolt..

A tabletták 3 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére történő alkalmazása ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Az Allopurinol-EGIS alkalmazása krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére az azotemia stádiumában ellenjavallt.

Súlyos veseelégtelenség és más vesebetegségek esetén, ideértve az akut húgysav-nefropátia kialakulása miatt bekövetkező károsodott vesefunkciót is, az allopurinol adagja nem haladhatja meg a 100 mg-ot napi egyszeri, vagy egy napos időközönként. Kívánatos, hogy a gyógyszer dózisa fenntartja az oxpurinol koncentrációját a vérplazmában 100 μmol / L (15,2 mg / L) alatt..

Ha a beteg hemodialízis alatt áll, a szekciók közötti intervallum 1–3 nap, akkor fontolóra kell vennie egy olyan kezelési rend megváltását, amelyben az allopurinolt 300–400 mg-os adagban veszik közvetlenül a hemodialízis után, és a gyógyszert nem veszik figyelembe hemodialízis-szakaszok között..

Vesekárosodás esetén különös óvatosság szükséges, ha a terápiát tiazid diuretikumokkal kell kombinálni. Az Allopurinol-EGIS legalacsonyabb hatásos adagját kell használni, és a vesefunkciót szorosan ellenőrizni kell.

A májfunkciók megsértése esetén

Az Allopurinol-EGIS májkárosodásban szenvedő betegek kezelésére történő kinevezése ellenjavallt.

Májfunkciók esetén óvatosan kell alkalmazni..

Időseknél történő alkalmazás

Az Allopurinol-EGIS-t óvatosan kell alkalmazni idős betegek esetén.

A kezelésnek a gyógyszer minimális hatékony dózisát kell használni..

Gyógyszerkölcsönhatások

  • azatioprin, 6-merkaptopurin: ha kombinálni kell a terápiát az Allopurinol-EGIS-sel, akkor a 6-merkaptopurin vagy azatioprin adagjának csak a szokásos adag ¼-nek kell lennie. Ennek oka az a tény, hogy a 6-merkaptopurint a xantin-oxidáz enzim inaktiválja, a xantin-oxidáz aktivitás gátlása hozzájárul ezen vegyületek hatásának jelentős meghosszabbításához;
  • vidarabin (adenin arabinosid): növeli a T-értéket1/2 a vidarabin esetében fokozódik a fokozott toxikus hatások kialakulásának kockázata, ezért javasoljuk, hogy legyen különösen óvatos a kombinált terápiával;
  • probenecid és más uricosuric hatóanyagok, nagy dózisú szalicilátok: hozzájárulhatnak az oxipurinol fokozott kiválasztódásához és az Allopurinol-EGIS terápiás aktivitásának csökkenéséhez;
  • klórpropamid: növeli a tartós hypoglykaemia kockázatát károsodott vesefunkciójú betegek esetén;
  • warfarin és más antikoagulánsok - kumarinszármazékok: növelik aktivitását;
  • fenitoin: az allopurinol elnyomhatja a fenitoin oxidációját a májban;
  • teofillin: gátolja a teofillin metabolizmusát, ezért a vér szérumban való koncentrációjának ellenőrzését mind az egyidejű kezelés kezdetén, mind az allopurinol dózisának növelése mellett ellenőrizni kell;
  • ampicillin, amoxicillin: hozzájárul a bőrön jelentkező mellékhatások kialakulásának kockázatának növekedéséhez, ezért ajánlott más antibiotikumok használata;
  • bleomicin, ciklofoszfamid, doxorubicin, prokarbazin, mechlorethamin (citotoxikus szerek): daganatos betegségekben szenvedő betegekben (kivéve a leukémiát) citotoxikus szereknél fokozottan csökken a csontvelő aktivitás csökkenése, de az allopurinollal kombinálva ezek toxikus hatása nem növekszik;
  • ciklosporin: figyelembe kell venni a ciklosporin fokozott toxicitásának kockázatát, amely a vérplazma koncentrációjának növekedésével jár;
  • didanozin: a 300 mg allopurinol napi adagja növeli a C-értéketmax a didanozin vérplazmájában körülbelül kétszer, míg a T1/2 A didanozin nem változik. Javasoljuk, hogy kerülje ezen gyógyszerek kombinációját, de ha az egyidejű kezelés klinikailag indokolt, csökkenteni kell a didanozin dózisát, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát;
  • ACE-gátlók: óvatosan írják fel, mivel ez a leukopénia fokozott kockázatával jár;
  • tiazid diuretikumok, beleértve a hidroklorotiazidot: növelik az allopurinollal összefüggő túlérzékenységi reakciók kialakulásának valószínűségét, különösen a károsodott veseműködés esetén.

Az analógok

Az Allopurinol-EGIS analógjai: Allopurinol, Adenurik, Azuriks, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol stb..

A tárolás feltételei

Tartsa távol gyermekektől.

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.

Felhasználhatósági idő - 5 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Receptre adható ki.

Vélemények az Allopurinol-EGIS-ről

Az Allopurinol-EGIS-ről szóló vélemények többnyire pozitívak. A betegek rámutatnak a gyógyszer hatékonyságára a köszvény kezelésében: a fájdalmak sokkal csendesebbek, a betegség súlyosbodása ritkábban fordul elő. Megjegyezzük a gyógyszer gyors hatását is. Néhány betegnél eltérő természetű nemkívánatos jelenségek jelentkeztek. Sok ember azt javasolja, hogy tartsák be a megfelelő étrendet, és igyanak sok vizet az Allopurinol-EGIS kezeléssel egyidejűleg.

Az Allopurinol-EGIS ára a gyógyszertárakban

Az Allopurinol-EGIS ára egy csomag esetében, amely 50 tablettát tartalmaz 100 mg-os adagban, 89-107 rubelt, 30 tablettát 300 mg-os adagonként - 119-136 rubelt..

Kiadványok Nephrosis